綠葉制藥Rykindo^®實現歷史突破

上海2023年1月(yue)15日 /美通社/ -- 綠葉制藥集團宣布，其自主研發的新藥Rykindo^®（利培酮緩釋微球注射制劑(ji)，產(chan)品(pin)編號(hao)LY03004）正式獲(huo)得(de)美國食品(pin)藥品(pin)監(jian)督管理局（FDA）的上市(shi)批準(zhun)，用(yong)于(yu)治療精神分裂(lie)癥成人(ren)患者、以及作(zuo)為單藥或(huo)作(zuo)為鋰鹽(yan)或(huo)丙(bing)戊(wu)酸鹽(yan)的輔助療法用(yong)于(yu)雙(shuang)相障(zhang)礙I型成人(ren)患者的維持治療。

微球制劑作為新型高端制劑的代表之一，針對臨床需求設計釋放速度和周期，可持續釋放藥物一周至數月，并達到平穩釋放藥物，提高療效，降低副作用的目的。微球制劑的研發、生產難度大、技術壁壘高。Rykindo^®基于綠葉制藥的微球專利技術平臺自主研發，該產品每兩周經由肌肉注射一次，通過微球制劑以長效、緩釋的方式遞送有效成分利培酮發揮作用。Rykindo^®是首(shou)個由(you)中國藥企自主研發并在(zai)美國獲(huo)批(pi)上市(shi)的(de)中樞神經系統（以下簡稱(cheng)CNS）治療領(ling)域的(de)新藥，亦是首(shou)個根據(ju)聯邦食品、藥品和化妝(zhuang)品法案第505 (b) (2)條款獲(huo)得FDA批(pi)準(zhun)上市(shi)的(de)由(you)中國大陸制藥公司(si)開(kai)發的(de)復雜制劑(ji)產品。

Rykindo^®獲批意(yi)味著(zhu)我國新(xin)藥(yao)在該領域出海實現(xian)“零”的(de)(de)突(tu)破。這一(yi)歷史性突(tu)破表明國際上開始認可(ke)中國在CNS治療領域的(de)(de)新(xin)藥(yao)研發能力，這不僅是(shi)綠葉制(zhi)藥(yao)“全球化(hua)戰(zhan)略”的(de)(de)又一(yi)重大成果，也是(shi)整個(ge)中國醫藥(yao)行業(ye)國際化(hua)的(de)(de)重要里程碑(bei)。

Rykindo^®，首個在美獲批的國產抗精神病藥長效針劑

Rykindo^®注射后起效迅速，有助于快速控制患者的精神病性癥狀；Rykindo^®在體內的血藥濃度平穩，有助于降低劑量依賴性副作用的發生風險，提升了患者的用藥安全性。其在停藥后快速清除，也利于醫生根據患者的病情及時調整治療方案。此外，作為一種長效針劑，Rykindo^®可(ke)有(you)效改善(shan)患(huan)者用(yong)藥依從性(xing)欠(qian)佳(jia)的(de)問(wen)題(ti)，為臨床提(ti)供一種新(xin)的(de)治療選擇。

對于精神分裂癥的治療，國內外權威指南均推薦長效針劑作為改善患者治療依從性、預防復發的重要策略。對于雙相障礙患者而言，維持規律的用藥是保持其情緒穩定、防止復發和住院的關鍵因素。有研究顯示：現有的維持治療中，抗精神病藥物長效針劑可保證治療依從性，并減少口服制劑的日常負擔，可能有效降低雙相障礙受試者的復發頻率^[1]。 

Rykindo^®在美獲批，中國醫藥行業國際化重要里程碑

過去十年里，“走向國際市場”幾乎成為了一些優秀的中國藥企的共識，特別是近年來受產業結構和市場環境等多種因素疊加的影響，更加迫使中國藥企加快尋找國際市場出路和發展空間的步伐。但同時，多個國產新藥在FDA的闖關失敗，也說明了中國醫藥行業國際化之路并非坦途，需要在研發創新價值、臨床試驗設計、臨床數據質量管理上與國際標準全面接軌。Rykindo^®之(zhi)前，獲(huo)得FDA上市(shi)批準的國產新藥(yao)鳳毛麟角，CNS領域更是(shi)一片空(kong)白(bai)。

綠葉制藥一直堅持“創新”與“國際化”的發展戰略，逐漸形成“全球研發”、“全球制造”、“全球市場”的完整運營體系，業務覆蓋全球80多個國家和地區。經過多年的布局和積累，綠葉制藥已形成較有優勢的國際化研發、注冊臨床、供應鏈與商業化能力，這也是Rykindo^®得以在美實現獲批的保障和基礎。Rykindo^®在(zai)美(mei)獲批，是對以(yi)“綠葉模式”為代(dai)表的(de)中(zhong)國(guo)藥(yao)企“自主出海”之路的(de)驗(yan)證，也是中(zhong)國(guo)醫藥(yao)行(xing)業(ye)國(guo)際化重(zhong)要里(li)程碑。

目前，綠葉制藥正在積極推進Rykindo^®在美國的商業化布局。除了在美國獲批，Rykindo^®已于2021年在中國上市。集團亦在歐洲開發Rykindo^®，并計劃將其推廣至全球更多市場。基于大量未滿足的患者需求，IQVIA數據顯示：2021年抗精神病藥長效針劑在全球和美國的銷售額分別達到約71億美元和約44億美元^[2]。

全球領先微球技術，助力中國藥企躋身全球CNS領域第一梯隊

CNS是(shi)綠葉制(zhi)藥的(de)核心(xin)戰略(lve)領域(yu)(yu)之一，也是(shi)綠葉制(zhi)藥海外市(shi)場聚(ju)焦的(de)主要治(zhi)療領域(yu)(yu)。長期以來(lai)，伴隨(sui)著CNS疾病(bing)機制(zhi)復雜、藥物難以到達靶部位、研發風險高等多(duo)種(zhong)原(yuan)因，該領域(yu)(yu)的(de)新(xin)藥研發進展相對較緩，且當(dang)前在全球上市(shi)的(de)CNS治(zhi)療領域(yu)(yu)新(xin)藥中鮮有來(lai)自中國(guo)的(de)創新(xin)力量(liang)。

以Rykindo^®所依托(tuo)的(de)微球技術(shu)為(wei)例，微球制(zhi)劑作為(wei)一種復雜(za)制(zhi)劑，其研(yan)發(fa)、生產難(nan)度大、技術(shu)壁壘(lei)高。綠葉制(zhi)藥打破(po)海外壟(long)斷(duan)多年的(de)技術(shu)壁壘(lei)，最終形成在研(yan)發(fa)策略(lve)、創新體系、工(gong)藝設(she)備和工(gong)藝系統的(de)設(she)計開發(fa)、商業(ye)化生產、臨床試驗質(zhi)量管理以及全球專利保護上(shang)的(de)卓越能力和優勢(shi)積淀(dian)，在微球技術(shu)上(shang)達(da)到(dao)國際領先水平。

基于這些技術平臺，集團面向海外市場已構建了豐富的產品管線。除了Rykindo^®，綠葉制藥另一抗精神病藥長效針劑在研產品 -- 棕櫚酸帕利哌酮緩釋混懸注射液（LY03010）也已分別在美國和中國臨近商業化階段，有望在上市后與Rykindo^®形成差異化的產品組合，為廣大患者服務。其他中樞神經系統藥物方面，另有包括在中國和海外市場同步開發的注射用羅替戈汀緩釋微球（LY03003），以及已在中國獲批上市并在美國處于NDA審評階段的一類創新藥若欣林^®（鹽酸托魯地文拉法辛緩釋片）等在研產品(pin)。

同時，通過思瑞康^®、利斯(si)的(de)(de)明透皮貼(tie)劑等已上市(shi)產(chan)品(pin)的(de)(de)全(quan)球化推廣，綠葉(xie)制(zhi)藥在(zai)全(quan)球中(zhong)樞神經治療(liao)領域內的(de)(de)學術品(pin)牌影響力得以日益提升(sheng)，為將來即將陸續上市(shi)的(de)(de)更多新藥奠定(ding)了扎實的(de)(de)基礎。

參考文獻:

1.  BARTOLI F, CALLOVINI T, CAVALERI D, et al. Effect of long-acting injectable antipsychotics on 1-year hospitalization in bipolar disorder: a mirror-image study[J]. Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci, 2022.
2.  IQVIA數(shu)據