上海2023年11月6日 /美通社/ -- 歌禮制藥有限公司（香港聯交所代碼：1672）旗下全資子公司甘萊制藥有限公司（“甘萊”）今日宣布新型法尼醇X受體（FXR）激動劑ASC42在健康受試者中的安全性、藥代動力學（PK）和藥效學（PD）數據已在Drugs in R&D期刊上發表。
ASC42是一款由甘萊(lai)自(zi)主研發(fa)、擁(yong)有(you)全(quan)球知識產權(quan)、有(you)望成為同(tong)類最佳（best-in-class）的新型高效選擇性(xing)非(fei)甾類FXR激動劑。
這(zhe)項研(yan)究表明，在健康受試(shi)者(zhe)中(zhong)，ASC42在給(gei)藥單次(ci)劑(ji)量高(gao)達(da)(da)100毫克(ke)(ke)以及14天(tian)多次(ci)日劑(ji)量高(gao)達(da)(da)15毫克(ke)(ke)的(de)(de)(de)情況下，總體(ti)上是(shi)安全的(de)(de)(de)，耐(nai)受性(xing)良好。治療劑(ji)量范圍(wei)（5毫克(ke)(ke)至15毫克(ke)(ke)）內的(de)(de)(de)ASC42具有可接受的(de)(de)(de)安全性(xing)且未出現(xian)藥物誘發的(de)(de)(de)瘙癢或(huo)(huo)血清谷丙(bing)轉氨酶（ALT）、谷草轉氨酶（AST）或(huo)(huo)谷氨酰(xian)轉肽酶（GGT）的(de)(de)(de)短暫升高(gao)。此外，成(cheng)纖維細(xi)胞生(sheng)長(chang)因(yin)子19（FGF19）和(he)7α-羥基-4-膽(dan)甾烯(xi)-3-酮(tong)（C4）呈(cheng)劑(ji)量依(yi)賴性(xing)的(de)(de)(de)升高(gao)和(he)降低，顯示出ASC42有效(xiao)的(de)(de)(de)FXR靶標作用(yong)(yong)，并(bing)且在連續每日給(gei)藥14天(tian)后(hou)的(de)(de)(de)3周內未引起健康受試(shi)者(zhe)總膽(dan)固醇(chun)（TC）、高(gao)密度脂(zhi)蛋(dan)白膽(dan)固醇(chun)（HDL-C）和(he)低密度脂(zhi)蛋(dan)白膽(dan)固醇(chun)（LDL-C）水(shui)平的(de)(de)(de)顯著(zhu)變化(hua)。這(zhe)項研(yan)究結果為(wei)繼(ji)續研(yan)究ASC42在非(fei)(fei)酒(jiu)(jiu)精性(xing)脂(zhi)肪(fang)肝(gan)病(bing)（NAFLD）/非(fei)(fei)酒(jiu)(jiu)精性(xing)脂(zhi)肪(fang)性(xing)肝(gan)炎(yan)（NASH）/原發性(xing)膽(dan)汁性(xing)膽(dan)管(guan)炎(yan)（PBC）患(huan)者(zhe)中(zhong)的(de)(de)(de)應用(yong)(yong)提供了(le)支持。
一項流行病學研(yan)究顯(xian)示，中國的PBC患者人數約為65.6萬，其中40歲以上女性患者人數為44萬[1]。熊去氧膽酸（UDCA）是目前中國唯一獲批的治療PBC的藥物，約40%的PBC患者對UDCA應答不足或不耐受[2]。奧貝膽酸（OCA）是美國唯一獲批用于治療對UDCA不耐受或應答不足的PBC患者的藥物，但并未在中國獲批。然而OCA治療會使患者的瘙癢癥發生率大幅增加，并引起LDL-C水平升高[3]。
2023年(nian)7月20日，甘萊(lai)宣布ASC42治(zhi)療(liao)PBC的II期(qi)臨床(chuang)試驗已完(wan)成患(huan)者入組。
“PBC在中國依(yi)然存在高度未(wei)滿足的臨(lin)床(chuang)需求，患者有效治療手段(duan)非常有限。由甘(gan)萊自(zi)主研發的法尼(ni)醇X受體激(ji)動劑ASC42即(ji)將完成II期(qi)(qi)臨(lin)床(chuang)試驗，我(wo)們(men)期(qi)(qi)待于2023年底公布II期(qi)(qi)臨(lin)床(chuang)試驗的頂線(xian)數據。”歌禮創(chuang)始人(ren)、董事會主席兼(jian)首席執行官(guan)吳勁梓博士表示。
[1] 中華醫學會風濕病學分會, 原發性膽汁性膽管炎診療規范(2021)[J]. 中華內科雜志, 2021, 60(8): 709-15. DOI: 10.3760/cma.j.cn-00360. |
[2] Lindor K D, Bowlus C L, Boyer J, et al. Primary Biliary Cholangitis: 2018 Practice Guidance from the American Association for the Study of Liver Diseases [J]. Hepatology 2019, 69(1): 394-419. DOI: 10.1002/hep.30145. |
[3] Nevens, Frederik et al. “A Placebo-Controlled Trial of Obeticholic Acid in Primary Biliary Cholangitis.” The New England journal of medicine vol. 375,7 (2016): 631-43. doi:10.1056/NEJMoa1509840. |
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歌(ge)禮是一家在香港證(zheng)券(quan)交(jiao)易所上(shang)市（1672.HK）的(de)(de)創(chuang)新研(yan)發(fa)(fa)驅動(dong)型(xing)生物(wu)科技(ji)公司(si)，涵(han)蓋了從新藥(yao)研(yan)發(fa)(fa)至生產和(he)商業(ye)(ye)化的(de)(de)完整價(jia)值鏈(lian)。歌(ge)禮的(de)(de)管理團(tuan)隊(dui)具備深(shen)厚的(de)(de)專業(ye)(ye)知識及優秀(xiu)的(de)(de)過往成(cheng)就，在團(tuan)隊(dui)的(de)(de)帶(dai)領(ling)下，歌(ge)禮聚焦(jiao)三大臨床需求尚未(wei)滿足的(de)(de)醫療領(ling)域：病毒性疾(ji)病、非酒精性脂肪(fang)(fang)性肝(gan)炎(yan)和(he)腫瘤(liu)，并以全球化的(de)(de)視野進(jin)行(xing)布局。憑借卓越的(de)(de)執行(xing)力，歌(ge)禮快速推進(jin)藥(yao)物(wu)管線開發(fa)(fa)，爭取在國際(ji)競(jing)爭中占(zhan)據領(ling)先地(di)位。歌(ge)禮目前(qian)擁(yong)有多款在研(yan)藥(yao)物(wu), 最(zui)前(qian)沿(yan)的(de)(de)候選藥(yao)物(wu)包括ASC22（乙肝(gan)功能性治愈）、ASC40（痤瘡）、ASC40（復發(fa)(fa)性膠(jiao)質母細胞瘤(liu)）、ASC40（非酒精性脂肪(fang)(fang)性肝(gan)炎(yan)）、ASC41（非酒精性脂肪(fang)(fang)性肝(gan)炎(yan)）及ASC61（晚期實體瘤(liu)）。
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