有望提升聯合化療療效及安全性
2021年4月(yue)29日上海(hai) /美通社/ -- 綠葉制藥集團(tuan)宣布，其(qi)自主研(yan)發(fa)的抗腫(zhong)(zhong)瘤(liu)(liu)創新制劑——鹽酸伊立替康氟脲苷脂質體注射液（LY01616）已完(wan)成I期臨(lin)(lin)床首例患者(zhe)入組。該項(xiang)臨(lin)(lin)床研(yan)究為一(yi)項(xiang)多(duo)中(zhong)(zhong)心、開放、劑量遞增、單次及多(duo)次給(gei)藥I / II期臨(lin)(lin)床研(yan)究，旨在評價LY01616在晚期消(xiao)化道腫(zhong)(zhong)瘤(liu)(liu)患者(zhe)中(zhong)(zhong)的安全性、耐受(shou)性、PK特征和(he)初步臨(lin)(lin)床療效。
LY01616能夠(gou)以特定(ding)協同比例將伊立替康和氟脲苷共同包載于復(fu)方(fang)脂質(zhi)體中。作為國內首(shou)個進入臨床的復(fu)方(fang)脂質(zhi)體，LY01616制備技術要求(qiu)高，工藝難度大，目前全球尚無同活性物(wu)質(zhi)組(zu)合的產品(pin)上(shang)市，顯示出綠葉制藥憑借(jie)其平臺核心優(you)勢(shi)，在復(fu)方(fang)脂質(zhi)體的研發和制造領域取得重(zhong)要突破。
有望改善“藥效難協同、給藥時間長”的臨床痛點
根據美國(guo)國(guo)立綜合癌(ai)癥網絡（NCCN）結(jie)直腸(chang)癌(ai)診療(liao)指南(nan)及中(zhong)國(guo)臨床腫(zhong)瘤學會（CSCO）結(jie)直腸(chang)癌(ai)診療(liao)指南(nan)，伊立替康(kang)與氟尿嘧(mi)啶(ding)的聯合化療(liao)是(shi)晚(wan)期(qi)結(jie)直腸(chang)癌(ai)的首選方(fang)案之一。但該治療(liao)方(fang)案在藥效協同、給藥時長等方(fang)面存在較(jiao)大(da)改善空間：
針對上述亟待解決的(de)(de)臨(lin)床(chuang)(chuang)(chuang)痛(tong)點，LY01616將鹽酸(suan)伊(yi)(yi)立替(ti)康(kang)和氟(fu)(fu)脲(niao)苷共同包載于脂質體創新制劑中。臨(lin)床(chuang)(chuang)(chuang)前各(ge)項試驗證實(shi)：LY01616給(gei)藥(yao)(yao)后，伊(yi)(yi)立替(ti)康(kang)和氟(fu)(fu)脲(niao)苷兩種(zhong)藥(yao)(yao)物(wu)將在(zai)體內長時(shi)間(jian)維持穩(wen)定的(de)(de)協同比(bi)例，發揮協同抗腫瘤作(zuo)用，提升療效；不(bu)僅如此，LY01616的(de)(de)滴注劑量顯著降(jiang)低，減少現有(you)制劑存在(zai)的(de)(de)毒副作(zuo)用之余，有(you)望使患者的(de)(de)靜脈滴注時(shi)間(jian)大幅縮短，提高(gao)臨(lin)床(chuang)(chuang)(chuang)給(gei)藥(yao)(yao)便利(li)性。
瞄準消化道腫瘤領域的大量未滿足患者需求
世界衛生組織國際癌癥(zheng)研(yan)究機構(gou)（IARC）數(shu)據顯(xian)示(shi)：2020年中國新(xin)(xin)發癌癥(zheng)人數(shu)位居全(quan)球(qiu)第一，達到(dao)457萬(wan)(wan)人次，占全(quan)球(qiu)新(xin)(xin)發癌癥(zheng)人數(shu)的23.7%；在中國新(xin)(xin)發病率前(qian)5的腫瘤中，包括結直腸癌、胃癌、肝(gan)癌3大消化(hua)道腫瘤，新(xin)(xin)發病例(li)數(shu)分別為56萬(wan)(wan)人、48萬(wan)(wan)人、41萬(wan)(wan)人。
基于(yu)上(shang)述(shu)大量未(wei)滿(man)足的(de)患者(zhe)需求及LY01616在臨(lin)床前研究(jiu)中展現(xian)的(de)積(ji)極結(jie)果，此項臨(lin)床研究(jiu)將(jiang)進一(yi)步評價LY01616在晚期實體瘤(liu)患者(zhe)中的(de)安全性、耐受(shou)性、PK特征和初(chu)步臨(lin)床療效。已有體外細胞試驗(yan)證實，當伊(yi)立替康和氟(fu)脲苷達到一(yi)定比例時，對(dui)包括結(jie)直(zhi)腸癌在內的(de)多種(zhong)腫(zhong)瘤(liu)細胞表現(xian)出協同抗腫(zhong)瘤(liu)作(zuo)用。
挖潛脂質體技術平臺，提升患者臨床獲益
脂(zhi)質(zhi)體(ti)是一種由磷脂(zhi)、膽固醇等(deng)脂(zhi)質(zhi)組分組成(cheng)的(de)(de)、具有特殊磷脂(zhi)雙(shuang)分子(zi)層結構(gou)的(de)(de)微型囊泡(pao)，其用作藥(yao)(yao)(yao)物(wu)載體(ti)能夠調節藥(yao)(yao)(yao)物(wu)在體(ti)內(nei)(nei)的(de)(de)藥(yao)(yao)(yao)動學行為，具有提(ti)高(gao)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)的(de)(de)體(ti)內(nei)(nei)穩定性、延長藥(yao)(yao)(yao)物(wu)滯(zhi)留(liu)時間、提(ti)高(gao)腫瘤組織被動靶向能力、提(ti)高(gao)藥(yao)(yao)(yao)效等(deng)臨床優勢。
綠葉制藥長期聚焦脂質體與靶向給藥技術領域，已達到國際先進水平。公司致力于脂質體藥物和前瞻性的LNP納米藥物遞送系統研究，包括：脂質體藥物及其載藥技術、核酸藥物及其載藥技術、LNP磷脂類載體材料技術、中試及產業化關鍵技術等。目前，綠葉制藥已建成高度智慧化的脂質體生產線，擁有符合GMP要求的商業化生產車間，產業化能力持續提升。該技術平臺的首個創新成果——力撲素®是目前全(quan)球唯一獲批上市的紫杉醇脂(zhi)(zhi)質體產品。此外，公司另有(you)包括鹽酸羅哌卡因脂(zhi)(zhi)質體混懸(xuan)注(zhu)射液等(deng)多個在研(yan)項(xiang)目。
