蘇(su)州(zhou)2022年8月9日 /美(mei)通社/ -- 北京時(shi)間2022年(nian)8月9日，開拓藥業（股票代(dai)碼：9939.HK），一(yi)家(jia)專(zhuan)注于(yu)潛在同類首(shou)創(chuang)和(he)同類最佳創(chuang)新藥物研發(fa)及產業化的(de)生物制(zhi)藥公(gong)司，今日宣布，其自主研發(fa)的(de)新型靶向雄(xiong)激(ji)素受(shou)體(AR)的(de)蛋白(bai)降(jiang)解嵌合(he)體(PROTAC)化合(he)物GT20029治療雄(xiong)激(ji)素性脫發(fa)和(he)痤瘡的(de)中國I期(qi)臨床(chuang)(chuang)試驗(yan)已于(yu)2022年(nian)8月8日完成所有(you)92名(ming)受(shou)試者入組給藥。GT20029基于(yu)PROTAC技術開發(fa)，是全球首(shou)個進(jin)入臨床(chuang)(chuang)階段的(de)外用PROTAC化合(he)物。

該(gai)項在中國(guo)開展的(de)I期臨床(chuang)試驗(yan)是一項隨機、雙盲、安(an)慰劑對照研究，以評估GT20029（凝膠/酊）在健康受(shou)試者中單、多劑局部外用(yong)給藥的(de)安(an)全(quan)性和(he)藥代(dai)動(dong)力學(xue)等特征。該(gai)項I期臨床(chuang)試驗(yan)的(de)主要研究者（leading PIs）為復旦大學(xue)附(fu)屬(shu)華山醫(yi)院張菁(jing)教授和(he)武曉捷副(fu)教授，預計將于2022年Q4完成(cheng)鎖(suo)庫并進行(xing)數據分(fen)析。

臨床前研究顯示，GT20029通(tong)過降解(jie)AR蛋白可(ke)以(yi)有(you)效阻斷(duan)AR的(de)(de)信號通(tong)路和其生(sheng)理(li)功能，在局部產生(sheng)療效的(de)(de)同時，可(ke)以(yi)通(tong)過限(xian)制(zhi)皮膚滲透達到減少全身藥物暴露(lu)以(yi)獲(huo)得更好的(de)(de)安全性(xing)。

開拓藥(yao)業創始人、董事長兼(jian)首席執(zhi)行(xing)官(guan)童友之博(bo)士表(biao)(biao)示："雄(xiong)激素(su)性(xing)脫發和痤瘡這兩個適應癥都有巨大的未被滿足的臨床(chuang)需求，開拓藥(yao)業作為(wei)首家(jia)研發外用PROTAC技(ji)術(shu)的公司，目前正在(zai)中美兩國開展GT20029的I期臨床(chuang)試驗，希望能為(wei)全球數億雄(xiong)激素(su)性(xing)脫發和痤瘡群體(ti)帶來更多創新(xin)有效(xiao)的治療(liao)選(xuan)擇，同時(shi)也為(wei)PROTAC技(ji)術(shu)運(yun)用于(yu)局部表(biao)(biao)面的藥(yao)物靶點提供成(cheng)功案例。"

關于GT20029

GT20029是(shi)開拓藥業基于PROTAC技術開發的外用化合物，通(tong)(tong)過降解雄激素(su)受(shou)(shou)體蛋白可以有(you)效阻斷(duan)雄激素(su)受(shou)(shou)體的信號通(tong)(tong)路和其生理(li)功能。針對雄激素(su)性(xing)脫發和痤瘡(chuang)，2021年(nian)(nian)4月，中(zhong)國國家藥品(pin)(pin)監(jian)督管理(li)局藥品(pin)(pin)審評中(zhong)心(CDE)批準GT20029開展I期(qi)臨床試驗。2021年(nian)(nian)7月， GT20029中(zhong)國I期(qi)臨床試驗完成首(shou)批受(shou)(shou)試者給(gei)(gei)藥。2021年(nian)(nian)7月，GT20029獲得美(mei)國食(shi)品(pin)(pin)藥品(pin)(pin)監(jian)督管理(li)局(FDA)的I期(qi)臨床試驗許可。2022年(nian)(nian)2月，GT20029美(mei)國I期(qi)臨床試驗完成首(shou)例(li)受(shou)(shou)試者給(gei)(gei)藥。

關于開拓藥業

開(kai)拓(tuo)(tuo)藥(yao)業(ye)成(cheng)(cheng)立(li)于2009年，專(zhuan)注發(fa)(fa)展(zhan)潛在(zai)(zai)"best-in-class"和(he)"first-in-class"創(chuang)新(xin)藥(yao)物(wu)的(de)研(yan)(yan)發(fa)(fa)及產(chan)(chan)業(ye)化，致力成(cheng)(cheng)為(wei)創(chuang)新(xin)療法研(yan)(yan)究、開(kai)發(fa)(fa)及商(shang)業(ye)化的(de)領軍企(qi)業(ye)。公司(si)經過(guo)多年的(de)發(fa)(fa)展(zhan)，以(yi)雄激素受體(ti)(ti)(AR)相(xiang)關疾病為(wei)核心，研(yan)(yan)發(fa)(fa)多信(xin)道產(chan)(chan)品組合(he)(he)，產(chan)(chan)品覆蓋全(quan)(quan)球高發(fa)(fa)病率(lv)癌(ai)癥及其它未(wei)滿足(zu)臨床需求的(de)疾病領域，包括(kuo)新(xin)冠肺炎、前(qian)(qian)列(lie)腺(xian)癌(ai)、乳腺(xian)癌(ai)、肝癌(ai)、脫發(fa)(fa)和(he)痤(cuo)瘡等。開(kai)拓(tuo)(tuo)藥(yao)業(ye)前(qian)(qian)瞻性布局了包含(han)小分子創(chuang)新(xin)藥(yao)、生物(wu)創(chuang)新(xin)藥(yao)及聯合(he)(he)療法的(de)多元化產(chan)(chan)品管線，包括(kuo)7款(kuan)正(zheng)在(zai)(zai)開(kai)展(zhan)臨床研(yan)(yan)究的(de)產(chan)(chan)品，如兩款(kuan)雄激素受體(ti)(ti)(AR)拮(jie)抗(kang)劑、ALK-1單抗(kang)、AR-PROTAC化合(he)(he)物(wu)、PD-L1/TGFβ雙靶(ba)點抗(kang)體(ti)(ti)、mTOR激酶靶(ba)向抑(yi)制(zhi)(zhi)劑和(he)Hedgehog抑(yi)制(zhi)(zhi)劑，以(yi)及正(zheng)在(zai)(zai)進行(xing)臨床前(qian)(qian)研(yan)(yan)究的(de)ALK-1/VEGF雙抗(kang)和(he)c-Myc抑(yi)制(zhi)(zhi)劑等。公司(si)在(zai)(zai)全(quan)(quan)球擁有已獲得及申請(qing)中的(de)80多項專(zhuan)利，多個項目被列(lie)為(wei)國家十二五、十三五"重大新(xin)藥(yao)創(chuang)制(zhi)(zhi)"專(zhuan)項。2020年5月22日，開(kai)拓(tuo)(tuo)藥(yao)業(ye)正(zheng)式在(zai)(zai)香港聯合(he)(he)交易所有限公司(si)主板掛(gua)牌上市，股票(piao)代碼：9939.HK。歡迎訪(fang)問公司(si)網站：www.kintor.com.cn