上海(hai)2023年6月26日 /美通社/ -- 華領醫藥（“公司”，香(xiang)港聯(lian)交所股份(fen)代號：2552.HK）今天宣(xuan)布，在第83屆美(mei)國糖(tang)尿(niao)病(bing)(bing)協會（ADA）科學(xue)年會上，公(gong)司展示(shi)了其全球首創新(xin)藥葡萄糖(tang)激酶(mei)激活劑（GKA）多(duo)格(ge)列艾(ai)(ai)汀（dorzagliatin，商品名：華堂寧®）的多(duo)項(xiang)基礎和臨(lin)床研(yan)究成果(guo)。一項(xiang)基礎研(yan)究表(biao)明，低劑量的多(duo)格(ge)列艾(ai)(ai)汀具有(you)減緩糖(tang)尿(niao)病(bing)(bing)大鼠(shu)血糖(tang)升高和預防認(ren)知功能(neng)障礙(ai)方面(mian)的潛力(li)。另有(you)多(duo)項(xiang)研(yan)究進一步證(zheng)明了多(duo)格(ge)列艾(ai)(ai)汀修(xiu)復2型糖(tang)尿(niao)病(bing)(bing)患者胰島功能(neng)，為(wei)多(duo)格(ge)列艾(ai)(ai)汀所致(zhi)糖(tang)尿(niao)病(bing)(bing)緩解提(ti)供(gong)了更(geng)多(duo)機(ji)制(zhi)上的解釋。

多格列艾汀在認知功能障礙預防方面具有潛力

GK（Goto-Kakizaki）大(da)(da)鼠是非肥胖型的(de)2型糖(tang)尿病(T2DM)大(da)(da)鼠模型。隨著年齡(ling)的(de)增(zeng)長，GK大(da)(da)鼠逐漸(jian)自(zi)發表現(xian)出胰島素抵抗(kang)、胰島功能下降和高(gao)血糖(tang)等糖(tang)尿病相關(guan)(guan)表型，同時既(ji)往多(duo)項研(yan)究指出GK大(da)(da)鼠隨年齡(ling)增(zeng)長會(hui)產生(sheng)認知(zhi)記(ji)憶相關(guan)(guan)退行性變化。該研(yan)究旨在闡明高(gao)血糖(tang)與認知(zhi)障礙之間的(de)潛在聯系和相關(guan)(guan)性，并探索低劑量多(duo)格列(lie)艾汀長期用藥對(dui)于GK大(da)(da)鼠的(de)血糖(tang)升(sheng)高(gao)和認知(zhi)功能退化的(de)保護(hu)作用。

研究表(biao)明(ming)，相比(bi)于溶(rong)媒對照組(zu)，多格列艾汀低(di)劑量(liang)給藥26周，GK大(da)鼠的(de)空腹血糖升高趨勢得(de)(de)到(dao)顯著遏制，且記憶功能得(de)(de)到(dao)有效保護；多格列艾汀低(di)劑量(liang)長期(qi)用藥，阻止了(le)GK大(da)鼠海(hai)馬區胰島素受體的(de)蛋白(bai)表(biao)達量(liang)降(jiang)低(di)，穩定(ding)GK大(da)鼠海(hai)馬區葡萄糖轉運體的(de)蛋白(bai)表(biao)達水(shui)平。

上述研究提示(shi)，多格(ge)列艾汀通過保(bao)護GK大鼠機體糖(tang)代謝功能，遏制GK大鼠腦內糖(tang)代謝功能下(xia)降，發揮保(bao)護記憶功能的作用(yong)。也(ye)就是說，多格(ge)列艾汀可有(you)效遏制自發型糖(tang)尿(niao)病(bing)大鼠隨年齡增(zeng)長引起的血(xue)糖(tang)升高和認(ren)知(zhi)功能障(zhang)礙(ai)的疾病(bing)進程，在(zai)認(ren)知(zhi)功能障(zhang)礙(ai)預防(fang)方面具有(you)潛力。該研究為多格(ge)列艾汀的潛在(zai)治療領域提示(shi)了新的方向。

多格列艾汀能夠修復胰島功能，初步闡述糖尿病緩解機制

華(hua)(hua)領醫藥(yao)還公(gong)布了一項由(you)華(hua)(hua)領醫藥(yao)、華(hua)(hua)領醫藥(yao)全資子公(gong)司南京(jing)盛德瑞爾醫藥(yao)科技(ji)有限公(gong)司與賓夕法尼亞大學(xue)聯合開(kai)展的轉化醫學(xue)研究，以(yi)比較多格列艾汀與其他GKA（葡(pu)萄糖激酶(mei)激活劑(ji)）對(dui)GK（葡(pu)萄糖激酶(mei)）的酶(mei)動力(li)學(xue)和胰(yi)島功(gong)能（包括2型糖尿病人(ren)胰(yi)島和小鼠胰(yi)島）的影響(xiang)。

人胰(yi)島研究和動物模型研究均(jun)表(biao)明，不同(tong)(tong)于此前的(de)(de)(de)GKA，多(duo)格(ge)(ge)列(lie)艾(ai)汀是一款葡萄糖(tang)濃度依賴的(de)(de)(de)GKA，因(yin)此，既能(neng)修(xiu)復GK的(de)(de)(de)最大工作效率(lv)Vmax，又能(neng)改(gai)善(shan)GK發揮血(xue)(xue)糖(tang)傳(chuan)感(gan)器作用的(de)(de)(de)人體(ti)血(xue)(xue)糖(tang)調定點，改(gai)善(shan)GK功(gong)(gong)能(neng)的(de)(de)(de)同(tong)(tong)時也增加了(le)GK的(de)(de)(de)表(biao)達，促進(jin)了(le)胰(yi)島功(gong)(gong)能(neng)的(de)(de)(de)修(xiu)復，最終實現對血(xue)(xue)糖(tang)穩態的(de)(de)(de)恢(hui)復。這既是多(duo)格(ge)(ge)列(lie)艾(ai)汀先(xian)于其他GKA取得成功(gong)(gong)，率(lv)先(xian)成藥的(de)(de)(de)關鍵因(yin)素，也為多(duo)格(ge)(ge)列(lie)艾(ai)汀修(xiu)復2型糖(tang)尿(niao)病患者的(de)(de)(de)胰(yi)島功(gong)(gong)能(neng)提供了(le)直接證據(ju)。

另一項(xiang)(xiang)機制研(yan)究也證明了多格列(lie)(lie)艾(ai)汀能夠(gou)(gou)修復胰(yi)島功(gong)能，初步闡述(shu)了糖(tang)(tang)尿(niao)(niao)病(bing)緩解的(de)(de)(de)(de)機制。該研(yan)究是一項(xiang)(xiang)高脂(zhi)飲(yin)食誘導的(de)(de)(de)(de)肥(fei)(fei)胖(pang)糖(tang)(tang)尿(niao)(niao)病(bing)小(xiao)(xiao)鼠(shu)模型的(de)(de)(de)(de)多格列(lie)(lie)艾(ai)汀用藥研(yan)究，研(yan)究顯示(shi)，多格列(lie)(lie)艾(ai)汀能夠(gou)(gou)恢(hui)復糖(tang)(tang)尿(niao)(niao)病(bing)肥(fei)(fei)胖(pang)小(xiao)(xiao)鼠(shu)的(de)(de)(de)(de)β細(xi)胞功(gong)能和(he)降低胰(yi)島素抵(di)抗，能夠(gou)(gou)明顯改(gai)善(shan)肥(fei)(fei)胖(pang)小(xiao)(xiao)鼠(shu)的(de)(de)(de)(de)肝(gan)(gan)糖(tang)(tang)原代謝，改(gai)善(shan)肝(gan)(gan)臟的(de)(de)(de)(de)胰(yi)島素拮抗，同時(shi)實現對(dui)停(ting)藥后胰(yi)島功(gong)能的(de)(de)(de)(de)長期修復，為臨床(chuang)上(shang)實現糖(tang)(tang)尿(niao)(niao)病(bing)停(ting)藥緩解提供了機制上(shang)的(de)(de)(de)(de)解釋(shi)。

多格(ge)列艾汀對肝糖(tang)(tang)原代謝的影(ying)響，可(ke)能是(shi)在肝臟(zang)恢(hui)復血糖(tang)(tang)穩態的機制之(zhi)一(yi)，也(ye)是(shi)改(gai)善(shan)肝臟(zang)胰島(dao)素(su)敏感(gan)性的機制之(zhi)一(yi)。而多格(ge)列艾汀對胰島(dao)葡萄糖(tang)(tang)敏感(gan)性和(he)肝臟(zang)胰島(dao)素(su)敏感(gan)性改(gai)善(shan)的同(tong)時，增加(jia)了(le)GK的基(ji)因表達(da)，這可(ke)能是(shi)臨床上觀察到的致(zhi)糖(tang)(tang)尿病緩解的主要原因。

除了(le)(le)上述兩項研究(jiu)，北(bei)京大學第三醫院也(ye)聯合報告了(le)(le)一項與華領(ling)醫藥(yao)聯合開展的(de)(de)定量(liang)藥(yao)理學研究(jiu)，通過口服微小模型揭(jie)示多格列艾汀對2型糖尿病患者β細(xi)胞(bao)功能保護的(de)(de)作用。

此外，華領醫(yi)藥(yao)及盛德瑞爾還通過壁報展(zhan)示(shi)了(le)多項(xiang)基(ji)礎研(yan)究(jiu)(jiu)結果，包括：有(you)關谷氨酸(suan)脫氫酶獲得功能突變和先天性高胰島素血癥等罕見病的基(ji)礎研(yan)究(jiu)(jiu)及新藥(yao)開發的研(yan)究(jiu)(jiu)，這也(ye)將進一步拓展(zhan)華領醫(yi)藥(yao)未(wei)來的產品管線和疾(ji)病領域。

關于華領

華(hua)(hua)領醫(yi)(yi)藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)是(shi)一(yi)家(jia)總部位(wei)于中國(guo)上海的(de)(de)(de)創(chuang)新(xin)(xin)藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)物(wu)研發和(he)商(shang)業化(hua)公司，在美國(guo)、香港(gang)設立了公司。華(hua)(hua)領醫(yi)(yi)藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)專注于未(wei)被滿(man)足(zu)的(de)(de)(de)醫(yi)(yi)療需求，為全(quan)球(qiu)患(huan)者開發全(quan)新(xin)(xin)療法。華(hua)(hua)領醫(yi)(yi)藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)匯聚全(quan)球(qiu)醫(yi)(yi)藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)行業高素質人(ren)才，融合(he)(he)全(quan)球(qiu)創(chuang)新(xin)(xin)技(ji)術，依(yi)托(tuo)全(quan)球(qiu)優勢(shi)資源(yuan)，研究(jiu)開發突破性(xing)的(de)(de)(de)技(ji)術和(he)產品(pin)，引領全(quan)球(qiu)糖(tang)尿病醫(yi)(yi)療創(chuang)新(xin)(xin)。公司核心產品(pin)華(hua)(hua)堂寧(ning)®（多格列艾汀(ting)片）以葡(pu)萄(tao)糖(tang)傳感器葡(pu)萄(tao)糖(tang)激酶為靶點，提升2型(xing)糖(tang)尿病患(huan)者的(de)(de)(de)葡(pu)萄(tao)糖(tang)敏感性(xing)，改善患(huan)者血糖(tang)穩態失調(diao)。2022年9月30日，華(hua)(hua)堂寧(ning)®已獲得中國(guo)國(guo)家(jia)藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)品(pin)監督管理(li)局(ju)（NMPA）的(de)(de)(de)上市(shi)批準，用于單(dan)獨用藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)或(huo)者與二甲雙胍聯合(he)(he)用藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)，治療成人(ren)2型(xing)糖(tang)尿病。對于腎功能不全(quan)患(huan)者，無需調(diao)整(zheng)劑量，是(shi)一(yi)款可用于不同(tong)程度的(de)(de)(de)腎功能損傷（包(bao)括未(wei)進行透析的(de)(de)(de)終末期腎損）的(de)(de)(de)2型(xing)糖(tang)尿病患(huan)者的(de)(de)(de)口(kou)服降(jiang)糖(tang)藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)物(wu)。華(hua)(hua)領醫(yi)(yi)藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)將與領軍(jun)企業拜耳共同(tong)推(tui)動華(hua)(hua)堂寧(ning)®在中國(guo)的(de)(de)(de)商(shang)業化(hua)推(tui)廣(guang)，以造(zao)福糖(tang)尿病患(huan)者及(ji)其家(jia)庭。

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