南京2020年(nian)7月31日 /美通社/ -- 2020年(nian)7月30日，先(xian)聲(sheng)藥(yao)業自主研發的腦血(xue)管病領域1類創新(xin)藥(yao)先(xian)必(bi)新(xin)®（依達拉奉右莰醇注(zhu)射用濃(nong)溶液）獲(huo)國(guo)家藥(yao)品監督管理局（NMPA）批(pi)準(zhun)上市，批(pi)準(zhun)文號“國(guo)藥(yao)準(zhun)字(zi)H20200007”，這也是近5年(nian)來全(quan)球唯一(yi)獲(huo)批(pi)銷售的腦卒中(zhong)新(xin)藥(yao)，為(wei)我國(guo)卒中(zhong)患者治療帶來新(xin)選(xuan)擇。

依達拉奉右莰醇從2007年(nian)立項(xiang)(xiang)至(zhi)今，歷(li)經十三(san)載，榮獲8項(xiang)(xiang)發明專利，核心(xin)專利在多個國(guo)家及(ji)地區（美國(guo)、日(ri)本(ben)、澳大利亞、加拿大、歐洲、香港等）獲得(de)授(shou)權；并獲得(de)2次國(guo)家科技部“重大新藥創制(zhi)”專項(xiang)(xiang)支持。

腦卒中是我國第一位成年人疾病死因，發病率居全球首位。據悉，每年新發腦卒中患者約460萬人，且正以每年8.7%的速度上升，其中約70%患者是缺血性腦卒中^[1]。腦卒中給中國帶來的社會經濟負擔達1000億元/年^[2]，用(yong)于此疾病(bing)的直接(jie)治療費用(yong)約(yue)為(wei)500億元，還(huan)不包括致(zhi)死，或致(zhi)殘導致(zhi)勞動(dong)力喪(sang)失引起的間接(jie)經濟(ji)損失。

目前，在時(shi)間窗內（＜6h）開展(zhan)靜脈溶栓治(zhi)(zhi)療及血管內治(zhi)(zhi)療（取栓）等仍是急性(xing)缺(que)血性(xing)腦卒中(zhong)(zhong)(zhong)最有效的(de)救(jiu)治(zhi)(zhi)措(cuo)施。然而(er)，中(zhong)(zhong)(zhong)國(guo)腦卒中(zhong)(zhong)(zhong)患(huan)者發病(bing)至接受治(zhi)(zhi)療的(de)時(shi)間明顯大于(yu)歐美國(guo)家。CHINA QUEST研究(jiu)表明，我國(guo)缺(que)血性(xing)腦卒中(zhong)(zhong)(zhong)患(huan)者從發病(bing)到(dao)醫(yi)院的(de)時(shi)間平(ping)均為20.1小時(shi)，腦卒中(zhong)(zhong)(zhong)患(huan)者接受溶栓治(zhi)(zhi)療的(de)總比例小于(yu)3%，存在著(zhu)巨大且未被滿足的(de)臨床需求。

右莰醇（雙環單萜類化合物）是新型的炎癥抑制藥物，可抑制腦缺血再灌注模型中炎性細胞因子TNF-α、IL-1β的表達和致炎蛋白COX-2、iNOS的表達。炎癥是缺血性腦卒中的潛在治療靶點，與興奮性毒性、氧化應激等各個因素之間相互促進形成惡性循環通路，致使損傷加重，進而導致梗塞灶擴大、神經細胞受損、腦水腫等。右莰醇能有效抑制炎癥反應導致的細胞因子和炎癥蛋白表達，并能激活GABAa受體，阻斷以上惡性循環通路，進而減少細胞凋亡和細胞壞死，保護血腦屏障，減輕腦水腫，從而減輕缺血再灌注損傷。

依(yi)達(da)拉奉(feng)(feng)是一(yi)種高效的(de)自(zi)由(you)(you)基清除劑(ji)和(he)抗氧化(hua)劑(ji)（清除羥自(zi)由(you)(you)基、一(yi)氧化(hua)氮自(zi)由(you)(you)基和(he)ONOO－離子），于(yu)2001年6月在(zai)日本正式獲批作為腦卒中的(de)治療(liao)藥(yao)物上市，可有效改(gai)善急性腦梗塞患(huan)者(zhe)預后。2003年，先聲藥(yao)業于(yu)全球第二家(jia)、國內(nei)(nei)第一(yi)家(jia)上市必存®（依(yi)達(da)拉奉(feng)(feng)注射液），成為國內(nei)(nei)最暢銷的(de)依(yi)達(da)拉奉(feng)(feng)藥(yao)物品牌。目(mu)前，依(yi)達(da)拉奉(feng)(feng)已納(na)入(ru)國內(nei)(nei)外多部權威指南、臨(lin)床路徑(jing)。基于(yu)其清除自(zi)由(you)(you)基，抑制氧化(hua)應激損(sun)傷(shang)的(de)確切機制，依(yi)達(da)拉奉(feng)(feng)在(zai)罕見病肌萎縮側索硬化(hua)癥（ALS）中的(de)應用也不斷獲得(de)快速發(fa)展。

先必新®（依達拉奉右莰醇注射用濃溶液）以4:1的配比組合，科學配伍了兩種活性成分：依達拉奉和右莰醇，應用兩種成分清除自由基、抗炎以及保護血腦屏障等多重作用機制，可顯著降低急性缺血性腦卒中引發的腦神經損傷，是兩種成分的首次成藥。一項約1,200名急性缺血性腦卒中患者參與的隨機、雙盲、陽性對照、頭對頭比較的III期研究表明，對比單方依達拉奉注射液，依達拉奉右莰醇注射用濃溶液顯示出明確的療效優勢、臨床安全性相似，并大幅度將現有治療時間窗從24小時延長至48小時，對國內腦卒中治療來說意義重大。

參考文獻：