北京2021年1月5日 /美通社/ -- 諾誠健華宣布自主研發的首個新藥 -- 新型布魯頓酪氨酸激酶(BTK)抑制劑宜諾凱^®（奧(ao)(ao)布(bu)(bu)替尼(ni)片）在中國獲批(pi)上市。奧(ao)(ao)布(bu)(bu)替尼(ni)的(de)研發(fa)(fa)得(de)到國家“重大新藥創(chuang)制”專項(xiang)支持，是一種高(gao)度選擇(ze)性(xing)、口服(fu)BTK抑制劑，經(jing)中國國家藥品(pin)監(jian)督管理局（NMPA）批(pi)準，適(shi)用(yong)于復發(fa)(fa)/難(nan)治性(xing)慢(man)性(xing)淋巴細(xi)胞白血病(CLL)/小(xiao)淋巴細(xi)胞淋巴瘤(SLL)患(huan)者，和復發(fa)(fa)/難(nan)治性(xing)套細(xi)胞淋巴瘤(MCL) 患(huan)者的(de)兩項(xiang)適(shi)應(ying)癥治療。

BTK布魯頓酪氨酸激酶是一個非受體蛋白酪氨酸激酶，是B細胞淋巴瘤細胞增殖及存活的重要調節劑。BTK抑制劑能阻斷B細胞受體（“BCR”）誘導的BTK活化及下游信號通路，從而抑制B細胞腫瘤的生長和促進細胞凋亡，可以說以BTK抑制劑為(wei)代表的靶向治療藥物開啟了淋巴瘤(liu)治療的新時代。

“目前已有的BTK抑制劑中，由于藥物靶點選擇的不夠精準，尚存在BTK靶點占有率個體間差異較大、脫靶效應等問題，仍迫切需要更有效安全的BTK抑制劑，來滿足患者治療需求。”蘇州大學附屬第一醫院血液科主任吳德沛教授說，“多項臨床數據顯示，奧布替尼片每日一次給藥可實現良好的藥代動力學和藥效學特性，能更快達到更深緩解且安全性優于同類產品。相信宜諾凱^®的上市將為臨床醫生提供更精準有效的武器，為廣大淋巴瘤患者帶來更好的治療選擇。同時我們也期待著奧布替尼納入醫保，更好地惠及患者。”

創新的奧布替尼為B細胞惡性腫瘤治療帶來新突破

諾誠健華自主研(yan)發的(de)BTK抑制劑(ji)奧布替尼成功上市，屬(shu)于國(guo)(guo)家1類創(chuang)新藥(yao)，獲“十三(san)五”國(guo)(guo)家“重大(da)新藥(yao)創(chuang)制”專(zhuan)項支(zhi)持，并被(bei)國(guo)(guo)家藥(yao)品監(jian)督(du)管理局藥(yao)品審評中心納入(ru)優(you)先審評。重大(da)專(zhuan)項的(de)實施支(zhi)持了(le)中國(guo)(guo)創(chuang)新藥(yao)研(yan)發，推動了(le)中國(guo)(guo)在(zai)生(sheng)命科學和生(sheng)物技(ji)術領域不(bu)斷取得新突破(po)。

作(zuo)(zuo)(zuo)為中(zhong)國自(zi)主原研的(de)(de)(de)(de)新型BTK抑制(zhi)(zhi)劑(ji) -- 奧布替尼有(you)著更精(jing)準(zhun)的(de)(de)(de)(de)靶(ba)點(dian)(dian)選擇性(xing)(xing)，通過對(dui)(dui)分子結構的(de)(de)(de)(de)優化，使(shi)其(qi)在已有(you)BTK抑制(zhi)(zhi)劑(ji)中(zhong)擁有(you)更卓越(yue)的(de)(de)(de)(de)激(ji)酶選擇性(xing)(xing)，在對(dui)(dui)456種激(ji)酶的(de)(de)(de)(de)KINOMEscan 檢測中(zhong)，奧布替尼僅(jin)對(dui)(dui)BTK有(you)明(ming)顯的(de)(de)(de)(de)抑制(zhi)(zhi)作(zuo)(zuo)(zuo)用(yong)，而對(dui)(dui)其(qi)它激(ji)酶并(bing)無明(ming)顯抑制(zhi)(zhi)作(zuo)(zuo)(zuo)用(yong)，這(zhe)將大大減(jian)少可(ke)能導致(zhi)治療中(zhong)止的(de)(de)(de)(de)非靶(ba)向副作(zuo)(zuo)(zuo)用(yong)。劑(ji)量(liang)水平為≥50mg的(de)(de)(de)(de)情況下(xia)，奧布替尼可(ke)實現(xian)BTK靶(ba)點(dian)(dian)持續(xu)24小時(shi)近(jin)100%的(de)(de)(de)(de)高占有(you)率，并(bing)且個體(ti)間(jian)差異小，有(you)效避免了因個體(ti)差異導致(zhi)的(de)(de)(de)(de)部分患者(zhe) BTK抑制(zhi)(zhi)效果不佳。

日(ri)前，諾誠健華(hua)在第62屆(jie)美國血液學協會(hui)（ASH）年(nian)會(hui)上公(gong)布(bu)了(le)奧(ao)布(bu)替(ti)尼的(de)(de)最新臨床(chuang)數據。在針對(dui)復(fu)發(fa)/難治(zhi)性套細(xi)(xi)胞淋巴瘤（MCL）和復(fu)發(fa)/難治(zhi)性慢性淋巴細(xi)(xi)胞白血病(bing)（CLL）/小(xiao)細(xi)(xi)胞白血病(bing)（SLL）的(de)(de)臨床(chuang)研究中，奧(ao)布(bu)替(ti)尼均顯示了(le)良好(hao)的(de)(de)總緩解(jie)率和安全性。

在奧布替尼單藥治療R/R CLL/SLL中國患者的II期研究的更新數據顯示，這項研究納入了80名患者，大多數患者處于疾病晚期，中位隨訪14.3個月時，總緩解率ORR為91.3%，其中完全緩解率CR達到10%，部分緩解率為63.8%，伴淋巴細胞增多的部分緩解率為17.5%^[1]。中(zhong)位起效時間1.87個(ge)月(yue)。大多數(shu)不良事件(jian)為輕度至中(zhong)度，時間擴展的(de)隨訪分析未發現新的(de)安(an)全性問題。

南京醫科大學附屬第一醫院血液科主任李建勇教授說：“與其他BTK抑制劑在相似治療期間的表現相比，奧布替尼在治療復發/難治慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞淋巴瘤患者顯示出更高的完全緩解率CR，并且我們預計隨著治療時間的延長，CR率將進一步增加。相信宜諾凱^®的獲批將為(wei)中國的淋(lin)巴(ba)瘤(liu)患者提供安全有效(xiao)的治療解決方案。”

在單藥治(zhi)療R/R MCL中(zhong)國患(huan)者(zhe)的(de)一項多中(zhong)心、開放(fang)性(xing)(xing)、臨床(chuang)II期研(yan)究結(jie)果顯示，該研(yan)究共入組106名患(huan)者(zhe)，大多數(shu)患(huan)者(zhe)處于疾病(bing)晚期。中(zhong)位隨(sui)訪時間為16.4個月，根據Lugano標準（2014）評(ping)價(jia)，總緩(huan)解率(lv)為87.9%，93.9%患(huan)者(zhe)實現疾病(bing)控制。基于CT影(ying)像學方法評(ping)價(jia)，完全(quan)緩(huan)解率(lv)（CR）達(da)到34.3%。奧(ao)布替(ti)尼在治(zhi)療R/R MCL患(huan)者(zhe)中(zhong)也(ye)顯示出了良好的(de)療效(xiao)和安全(quan)性(xing)(xing)。

北京大學腫瘤醫院淋巴腫瘤內科主任、大內科主任朱軍教授說：“奧布替尼在治療復發/難治性套細胞淋巴瘤患者中顯示出持續的療效，安全且耐受性好。高靶點選擇性帶來的更高安全性以及每日給藥方案的便利性，將有助于宜諾凱^®成為(wei)B細胞惡性腫瘤的有效治療(liao)選擇。”

關于奧布替尼最新數據，可參考：//cn.innocarepharma.com/cn/media/press-release/20201207/

關于諾誠健華

諾(nuo)誠健華（香港聯交所(suo)代碼：09969）是一(yi)(yi)家商業(ye)化(hua)階(jie)段的生(sheng)物醫藥高科技公司，專注于惡性(xing)腫(zhong)瘤及(ji)自身免(mian)疫性(xing)疾病(bing)治(zhi)療(liao)領域的一(yi)(yi)類新藥研制，適用于中國(guo)病(bing)人(ren)高發(fa)的淋巴(ba)瘤、肝癌(ai)、膽管(guan)癌(ai)、尿(niao)路上皮癌(ai)等多種惡性(xing)腫(zhong)瘤及(ji)自身免(mian)疫性(xing)疾病(bing)。現有多個新藥產品處于商業(ye)化(hua)、臨床(chuang)及(ji)臨床(chuang)前研發(fa)階(jie)段。公司在(zai)北京、南京、上海、廣州、美國(guo)新澤(ze)西和(he)波(bo)士頓均(jun)設有分支機(ji)構。

相關鏈接：//cn.innocarepharma.com/cn/