蘇州2022年2月3日 /美通社/ -- 2022年2月3日，開拓藥業有限公司（股票代碼：9939.HK，以下簡稱：“開拓藥業”）欣然宣布，其自主研發的新型靶向雄激素受體（AR）的蛋白降解嵌合體（PROTAC）化合物GT20029治療雄激素性脫發和痤瘡的美國I期臨床試驗已于當地時間2022年2月1日完成首例受試者入組及給藥。GT20029是全(quan)球首個進入臨床階段的外用PROTAC化合物。

該項在美國開(kai)展的I期臨床試(shi)驗是一項隨機、雙盲、安慰劑對照、平行設計(ji)、劑量(liang)遞(di)增研(yan)究，以評估GT20029（凝膠）在健康受(shou)(shou)試(shi)者(zhe)中單次劑量(liang)遞(di)增和在雄激素性脫發或痤瘡受(shou)(shou)試(shi)者(zhe)中多次劑量(liang)遞(di)增后的安全性、耐(nai)受(shou)(shou)性和藥代動力學等特征(zheng)。

開拓藥業創始人、董事長兼首席執行官童友之博士表示：“我們(men)非常(chang)高興看到(dao)GT20029美國臨床(chuang)試驗的(de)(de)(de)(de)全(quan)面啟動，這(zhe)意味著開拓(tuo)藥(yao)(yao)(yao)(yao)業第四個創新藥(yao)(yao)(yao)(yao)物開始(shi)國際化發展的(de)(de)(de)(de)嘗(chang)試。臨床(chuang)前(qian)研(yan)究顯示GT20029通過降解AR蛋白可以(yi)有(you)效阻斷AR的(de)(de)(de)(de)信號通路和(he)(he)其生理功能，在局(ju)部產生療效的(de)(de)(de)(de)同時，可以(yi)通過限(xian)制皮膚滲透達到(dao)減(jian)少全(quan)身藥(yao)(yao)(yao)(yao)物暴露以(yi)獲得更好的(de)(de)(de)(de)安全(quan)性。作為全(quan)球(qiu)首(shou)家研(yan)發外用(yong)PROTAC的(de)(de)(de)(de)公司，我們(men)將加速在臨床(chuang)階段探索GT20029的(de)(de)(de)(de)安全(quan)性、最(zui)優劑量(liang)和(he)(he)用(yong)藥(yao)(yao)(yao)(yao)頻次的(de)(de)(de)(de)進(jin)程，希望為全(quan)球(qiu)數億雄激素性脫發和(he)(he)痤瘡群體(ti)帶來更多創新有(you)效的(de)(de)(de)(de)治療選擇，同時也為PROTAC技術運用(yong)于局(ju)部表面的(de)(de)(de)(de)藥(yao)(yao)(yao)(yao)物靶(ba)點提供(gong)成功的(de)(de)(de)(de)案例。”

關于GT20029

GT20029通過降解雄激素受體蛋白可以有效阻斷雄激素受體的信號通路和其生理功能。GT20029在臨床前研究中顯示出的有效性優于其他小分子AR拮抗劑，在局部產生療效的同時，GT20029能夠有效減少系統的藥物暴露，避免相關口服治療藥物的副作用。

2021年4月，中國國家(jia)藥(yao)品監督管理局(ju)藥(yao)品審評(ping)中心(CDE)批準GT20029開展I期(qi)臨床(chuang)試(shi)(shi)驗，用于(yu)雄(xiong)激(ji)素性(xing)脫發和痤瘡的治療。2021年7月28日(ri)，GT20029中國I期(qi)臨床(chuang)試(shi)(shi)驗完成首批受試(shi)(shi)者給藥(yao)。2021年7月，GT20029獲得美國食品藥(yao)品監督管理局(ju)(FDA)的I期(qi)臨床(chuang)試(shi)(shi)驗許(xu)可。

關于開拓藥業

開拓(tuo)藥業成立于2009年，專注發展(zhan)潛在(zai)(zai)(zai)“best-in-class”和“first-in-class”創(chuang)(chuang)新藥物的(de)(de)(de)研(yan)發及產(chan)業化(hua)，致力(li)成為創(chuang)(chuang)新療(liao)法研(yan)究(jiu)、開發及商業化(hua)的(de)(de)(de)領軍企業。公(gong)司(si)(si)經過多年的(de)(de)(de)發展(zhan)，以雄(xiong)激(ji)素受體(ti)(AR)相(xiang)關疾病(bing)(bing)為核心，研(yan)發多通道產(chan)品(pin)組(zu)合，產(chan)品(pin)覆蓋全球高發病(bing)(bing)率(lv)癌(ai)癥及其(qi)它未(wei)滿足(zu)臨床(chuang)需求的(de)(de)(de)疾病(bing)(bing)領域，包(bao)(bao)括(kuo)新冠肺炎(yan)、前列(lie)腺癌(ai)、乳腺癌(ai)、肝癌(ai)、脫(tuo)發和痤瘡等。開拓(tuo)藥業前瞻(zhan)性布局了包(bao)(bao)含(han)小分子創(chuang)(chuang)新藥、生物創(chuang)(chuang)新藥及聯合療(liao)法的(de)(de)(de)多元化(hua)產(chan)品(pin)管(guan)線(xian)，包(bao)(bao)括(kuo)7款正(zheng)在(zai)(zai)(zai)開展(zhan)臨床(chuang)研(yan)究(jiu)的(de)(de)(de)產(chan)品(pin)，如(ru)兩(liang)款雄(xiong)激(ji)素受體(ti)(AR)拮抗(kang)劑(ji)、ALK-1單抗(kang)、AR-PROTAC化(hua)合物、PD-L1/TGF-β雙(shuang)靶點(dian)抗(kang)體(ti)、mTOR激(ji)酶靶向(xiang)抑(yi)制(zhi)劑(ji)和Hedgehog抑(yi)制(zhi)劑(ji)，以及正(zheng)在(zai)(zai)(zai)進行(xing)臨床(chuang)前研(yan)究(jiu)的(de)(de)(de)ALK-1/VEGF雙(shuang)抗(kang)和c-Myc抑(yi)制(zhi)劑(ji)等。公(gong)司(si)(si)在(zai)(zai)(zai)全球擁(yong)有已獲得及申請中的(de)(de)(de)80多項專利，多個項目被列(lie)為國家十二五(wu)、十三五(wu)“重(zhong)大(da)新藥創(chuang)(chuang)制(zhi)”專項。2020年5月(yue)22日，開拓(tuo)藥業正(zheng)式在(zai)(zai)(zai)香港聯合交(jiao)易(yi)所有限公(gong)司(si)(si)主板掛牌上(shang)市，股票代碼(ma)：9939.HK。歡迎(ying)訪(fang)問公(gong)司(si)(si)網站：。